Sibutramina - Bula do remédio
Sibutramina com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de
Sibutramina
têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma,
substituir as orientações de um profissional médico ou servir como
recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a
tratamento de pacientes com
Sibutramina devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.
Aviso importante
Todas as bulas constantes em nosso portal são
meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum
medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Obs.: A MedicinaNET não vende nenhum tipo de medicamento.
Laboratório
Medley
Referência
Reductil
Apresentação de Sibutramina
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Cápsula - Embalagens contendo 10 ou 30 cápsulas de 10 mg ou 15 mg.
USO ADULTO - USO ORAL
COMPOSIÇÕES
Cada cápsula de 10 mg contém:
cloridrato de
Sibutramina monoidratado .............................................................. 10 mg
(equivalente a 8,37 mg de
Sibutramina).
excipiente: celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio e lactose monoidratada.
Cada cápsula de 15 mg contém:
cloridrato de
Sibutramina monoidratado .............................................................. 15 mg
(equivalente a 12,55 mg de
Sibutramina).
excipiente: celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio e lactose monoidratada.
Sibutramina - Indicações
O cloridrato de
Sibutramina
monoidratado está indicado no tratamento da obesidade, ou quando a
perda de peso está clinicamente indicada; deve ser usado em conjunto com
dieta hipocalórica e exercícios, como parte de um programa de
gerenciamento de peso, quando somente a dieta e exercícios comprovam-se
ineficientes.
A
Sibutramina é recomendada para pacientes obesos com
um índice de massa corporal inicial (IMC) 30 kg/m2, ou 27 kg/m2 na
presença de outros fatores de risco (ex.: hipertensão arterial,
diabetes, dislipidemia).
Contra-indicações de Sibutramina
− cloridrato de
Sibutramina monoidratado é contra-indicado a pacientes com história ou presença de transtornos alimentares, como bulimia e anorexia.
− cloridrato de
Sibutramina monoidratado é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à
Sibutramina ou a qualquer outro componente da fórmula.
− cloridrato de
Sibutramina monoidratado é contra-indicado em caso de conhecimento ou suspeita de gravidez e durante a lactação.
− cloridrato de
Sibutramina monoidratado é
contra-indicado a pacientes recebendo inibidores da monoaminooxidase. É
recomendado um intervalo de pelo menos duas semanas após a interrupção
dos IMAOs antes de iniciar o tratamento com
Sibutramina (ver Interações Medicamentosas).
− cloridrato de
Sibutramina monoidratado é contra-indicado a pacientes recebendo outros medicamentos supressores do apetite de ação central.
Advertências
− Pressão Arterial e Frequência Cardíaca: o tratamento com cloridrato de
Sibutramina
monoidratado foi associado a aumentos da frequência cardíaca e/ou da
pressão arterial. A pressão arterial e a frequência cardíaca devem ser
medidas antes de iniciar o tratamento com cloridrato de
Sibutramina monoidratado e devem ser monitorados em intervalos regulares durante o tratamento.
Para pacientes que apresentarem aumentos significativos constantes da
pressão arterial ou da frequência cardíaca durante o tratamento com
cloridrato de
Sibutramina monoidratado, a redução da dose ou descontinuação do tratamento devem ser consideradas. O cloridrato de
Sibutramina monoidratado deve ser administrado com cautela em pacientes com hipertensão não controlada adequadamente.
− Doença Cardiovascular Concomitante: o tratamento com cloridrato de
Sibutramina monoidratado foi associado a aumentos da frequência cardíaca e/ou da pressão arterial. Portanto, o cloridrato de
Sibutramina
monoidratado não deve ser utilizado por pacientes com história de
doença arterial coronariana, insuficiência cardíaca congestiva,
arritmias ou acidente vascular cerebral.
− Glaucoma: cloridrato de
Sibutramina monoidratado deve ser utilizado com cautela por pacientes com glaucoma de ângulo fechado.
− Outras: causas orgânicas de obesidade (como por exemplo,
hipotireoidismo não tratado) devem ser excluídas antes da prescrição de
cloridrato de
Sibutramina monoidratado.
− Hipertensão Pulmonar: embora a
Sibutramina não tenha
sido associada a hipertensão pulmonar, determinados agentes redutores de
peso de ação central que causam a liberação de serotonina nas
terminações nervosas (mecanismo de ação diferente da
Sibutramina) foram associados a hipertensão pulmonar, uma doença rara, mas letal. Nos estudos realizados antes da comercialização da
Sibutramina, não foram relatados casos de hipertensão pulmonar com cápsulas de
Sibutramina.
− Epilepsia: cloridrato de
Sibutramina monoidratado deve ser utilizado com cautela por pacientes com epilepsia.
− Disfunção Renal:
Sibutramina deve ser utilizada com cautela em pacientes com insuficiência renal leve a moderada. A
Sibutramina
não deve ser utilizada em pacientes com insuficiência renal grave,
incluindo pacientes com insuficiência renal em estágio avançado e que
realizam diálise (ver Farmacocinética: insuficiência renal).
− Disfunção Hepática: cloridrato de
Sibutramina monoidratado não foi avaliado sistematicamente em pacientes com insuficiência hepática. Portanto, cloridrato de
Sibutramina monoidratado não deve ser administrado nesses pacientes.
− Distúrbios Hemorrágicos: foram relatados casos de sangramento em pacientes tratados com
Sibutramina.
Enquanto a relação causa-efeito não for esclarecida, recomenda-se
cautela em pacientes predispostos a apresentarem episódios de
sangramento e naqueles em uso de medicamentos que sabidamente afetam a
hemostasia ou a função plaquetária.
− Interferência com o Desempenho Motor e Cognitivo: embora a
Sibutramina
não afete o desempenho psicomotor e cognitivo em voluntários sadios,
qualquer medicamento de ação no SNC pode prejudicar julgamentos,
pensamentos ou habilidade motora.
− Abuso: embora os dados clínicos disponíveis não tenham evidenciado abuso com a
Sibutramina,
os pacientes devem ser monitorados cuidadosamente quanto a antecedentes
de abuso de drogas e observados quanto a sinais de uso inadequado ou
abuso.
− Uso Durante a Gravidez e Lactação: embora os estudos em animais tenham mostrado que a
Sibutramina não é teratogênica, a segurança do uso da
Sibutramina durante a gestação humana não foi estabelecida e, por esta razão, o emprego de cloridrato de
Sibutramina
monoidratado durante a gestação não é recomendado. Mulheres com
potencial para engravidar devem empregar medidas de contracepção
adequadas durante o tratamento com cloridrato de
Sibutramina
monoidratado. As pacientes devem ser advertidas a notificar o médico se
engravidarem ou se pretenderem engravidar durante o tratamento.
− Período de Amamentação: não é conhecido se a
Sibutramina ou seus metabólitos são excretados no leite materno, portanto, o emprego de cloridrato de
Sibutramina monoidratado durante a lactação não é recomendado. A paciente deverá notificar seu médico se estiver amamentando.
− Uso em Crianças: a segurança e eficácia de cloridrato de
Sibutramina monoidratado em crianças com menos de 16 anos de idade ainda não foi determinada.
"Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista."
Categoria de Risco: C
Populações especiais
Sexo: dados relativamente limitados disponíveis até o momento não
fornecem evidências de uma diferença clinicamente relevante na
farmacocinética em homens e mulheres.
Pacientes idosos: o perfil farmacocinético observado em indivíduos
idosos sadios (idade média de 70 anos) foi semelhante àquela observada
em indivíduos sadios mais jovens.
Os estudos clínicos de cloridrato de
Sibutramina
monoidratado incluíram apenas um número reduzido de pacientes idosos. De
modo geral, a escolha da dose para esses pacientes deve ser cautelosa,
considerando a maior frequência de redução da função hepática, renal ou
cardíaca, e da concomitância de outras doenças e medicamentos nestes
pacientes. A farmacocinética de indivíduos idosos é discutida na seção
sobre Farmacologia (ver Farmacocinética).
Insuficiência renal: estudou-se a distribuição dos metabólitos de
Sibutramina M1, M2, M5 e M6 em pacientes com diferentes graus de insuficiência renal. Este procedimento não foi realizado para a
Sibutramina.
A área sobre a curva (ASC) dos metabólitos ativos M1 e M2, em geral, não
foi afetada pela presença de disfunção renal. Em pacientes com
insuficiência renal avançada que realizam diálise, a ASC do metabólito
M2 era metade da apresentada por pacientes normais (CLcr ≥ 80 mL/min). A
ASC dos metabólitos inativos M5 e M6 aumentou 2 a 3 vezes na presença
de disfunção moderada (30 mL/min ≤ CLcr ≤ 60 mL/min), 8 a 11 vezes em
pacientes com disfunção grave (CLcr ≤ 30 mL/min) e 22 a 33 vezes em
pacientes com disfunção renal em estágio avançado e que realizam
diálise, quando comparados com indivíduos sadios. Aproximadamente 1% da
dose oral é encontrada no dialisado, associado aos metabólitos M5 e M6
durante o processo de hemodiálise. Os metabólitos M1 e M2 não são
encontrados no dialisado.
A
Sibutramina não deve ser utilizada em pacientes com
insuficiência renal grave, incluindo pacientes em estágio avançado e que
realizam diálise.
Insuficiência hepática: em indivíduos com insuficiência hepática
moderada, a biodisponibilidade dos metabólitos ativos foi 24% mais
elevada após dose única de
Sibutramina.
Interações medicamentosas de Sibutramina
− Substâncias de ação sobre o SNC: o uso de cloridrato de
Sibutramina
monoidratado concomitantemente com outras drogas de ação no SNC,
particularmente agentes serotoninérgicos, não foi sistematicamente
avaliado. É aconselhável cautela se cloridrato de
Sibutramina monoidratado for administrado com outras drogas de ação central (ver Contraindicações e Advertências).
− Inibidores da monoaminooxidase (IMAOs): o uso concomitante de cloridrato de
Sibutramina
monoidratado com inibidores da monoaminooxidase (IMAOs) é
contraindicado. Deve haver um intervalo mínimo de 2 semanas após
interrupção dos IMAOs antes de iniciar o tratamento com cloridrato de
Sibutramina monoidratado (ver Contra-indicações).
− Síndrome serotoninérgica: a condição rara, mas grave, do conjunto de
sintomas denominado de “síndrome serotoninérgica” também foi relatada
com o uso concomitante de inibidores seletivos da recaptação da
serotonina e agentes terapêuticos para enxaqueca. A síndrome
serotoninérgica também foi relatada com o uso concomitante de dois
inibidores da recaptação da serotonina.
Considerando que cloridrato de
Sibutramina monoidratado
inibe a recaptação de serotonina, de modo geral, não deve ser
administrado juntamente com outros agentes serotoninérgicos. Entretanto,
se tal combinação for indicada clinicamente, é necessária a observação
apropriada do paciente.
− Substâncias que podem aumentar a pressão arterial e/ou a frequência cardíaca: o uso concomitante de cloridrato de
Sibutramina
monoidratado e outros agentes que podem aumentar a pressão arterial
e/ou a frequência cardíaca não foi sistematicamente avaliado. Esses
agentes incluem determinados medicamentos descongestionantes,
antitussígenos, antigripais e antialérgicos que contêm substâncias como a
efedrina ou pseudoefedrina.
Deve-se ter cautela quando prescrever cloridrato de
Sibutramina monoidratado a pacientes que utilizam esses medicamentos.
− Substâncias inibidoras do metabolismo do citocromo P450 (3A4): a
administração concomitante de inibidores enzimáticos tais como o
cetoconazol, a eritromicina e a cimetidina podem aumentar as
concentrações plasmáticas da
Sibutramina. Recomenda-se cautela na administração concomitante da
Sibutramina com outros inibidores enzimáticos.
− Álcool: a administração concomitante de dose única de
Sibutramina
com álcool não resultou em interações com alterações adicionais do
desempenho psicomotor ou funções cognitivas. Entretanto, o uso
concomitante de excesso de álcool com cloridrato de
Sibutramina monoidratado não é recomendado.
− Contraceptivos orais: a
Sibutramina não afeta a eficácia dos contraceptivos orais.
Reações adversas / Efeitos colaterais de Sibutramina
Reações Durante Estudos Clínicos: a maior parte dos efeitos colaterais relatados ocorreu no início do tratamento com
Sibutramina
(durante as primeiras quatro semanas). Sua gravidade e frequência
diminuíram no decorrer do tempo. Os efeitos, em geral, não foram graves,
não levaram a descontinuação do tratamento e foram reversíveis. Os
efeitos colaterais observados nos estudos clínicos de fase II/III são
relacionados a seguir por órgão/sistema (muito comuns > 1/10; comuns ≤
1/10 e > 1/100).
| Sistema | Frequência | Efeitos indesejáveis |
| Sistema cardiovascular (ver informações abaixo) | Comuns | Taquicardia, palpitações, aumento da pressão arterial/hipertensão, vasodilatação (ondas de calor) |
| Sistema gastrintestinal | Muito comuns | Constipação |
| Comuns | Náuseas, piora da hemorroida |
| Sistema nervoso central | Muito comuns | Boca seca, insônia |
| Comuns | Delírios, parestesia, cefaleia, ansiedade |
| Pele | Comuns | Sudorese |
| Funções sensoriais | Comuns | Alterações do paladar |
− Hipertensão e Aumento da Frequência Cardíaca em Estudos Clínicos:
foram observados aumentos da pressão arterial sistólica e diastólica de
repouso na variação entre 1-3 mmHg, e aumentos da frequência cardíaca de
3-5 batimentos por minuto. Em relação ao placebo, um pequeno número de
pacientes apresentou aumentos constantes da pressão arterial e da
frequência cardíaca em repouso.
Nos estudos controlados com placebo, eventos adversos clinicamente
relevantes que foram associados a aumentos da pressão arterial e da
frequência cardíaca foram raros no grupo tratado com
Sibutramina e ocorreram com a mesma incidência daquela observada no grupo tratado com placebo.
Reações Observadas nos Estudos de Fase IV ou Na Farmacovigilância Pós-Comercialização:
Os eventos adversos observados estão relacionados a seguir por órgão/sistema:
− Sistema Hematológico e Linfático: trombocitopenia.
− Sistema Imunológico: foram relatadas reações de hipersensibilidade
alérgica variando desde leves erupções cutâneas e urticária até
angioedema e anafilaxia.
− Transtornos Psiquiátricos: raramente foram relatados casos de
depressão, psicose, mania, ideias suicidas e suicídio em pacientes
tratados com
Sibutramina. Entretanto, a relação causal não foi estabelecida entre a ocorrência destas reações e o uso de
Sibutramina. Se algum destes eventos ocorrer durante o tratamento com
Sibutramina, deverá ser considerada a descontinuação do medicamento.
− Sistema Nervoso: convulsões, alteração transitória de memória recente.
− Distúrbios Oculares: turvação visual.
− Distúrbios Cardíacos: fibrilação atrial.
− Sistema Gastrintestinal: diarreia e vômitos.
− Pele e Tecido Subcutâneo: alopecia, erupções cutâneas, urticária.
− Rins/Alterações Urinárias: retenção urinária e nefrite intersticial aguda.
− Sistema Reprodutor: ejaculação anormal (orgasmo), impotência, distúrbios do ciclo menstrual, metrorragia.
− Alterações Laboratoriais: aumentos reversíveis das enzimas hepáticas.
Sibutramina - Posologia
A dose inicial recomendada é de 1 cápsula de 10 mg por dia, pela manhã, com ou sem alimentação.
Se o paciente não perder pelo menos 2 kg nas primeiras 4 semanas de
tratamento, o médico deve considerar a reavaliação do tratamento, que
pode incluir um aumento da dose para 15 mg ou a descontinuação da
Sibutramina.
No caso de titulação da dose, deve-se levar em consideração os índices
de variação da frequência cardíaca e da pressão arterial.
Doses acima de 15 mg ao dia não são recomendadas.
O uso da
Sibutramina demonstrou ser seguro e efetivo por até 24 meses em estudos duplo-cego placebo controlados.
No caso de esquecimento de uma dose, a cápsula deve ser ingerida em outro horário do mesmo dia, sem prejuízo do tratamento.
Superdosagem
A experiência de superdosagem com cloridrato de
Sibutramina
monoidratado é limitada. Os efeitos adversos comumente associados à
superdosagem são taquicardia, hipertensão, cefaleia e tontura.
O tratamento deve consistir no emprego de medidas gerais para o manuseio
da superdosagem: monitorização respiratória, caso haja necessidade;
monitorização cardíaca e dos sinais vitais, além das medidas gerais de
suporte.
Os estudos realizados em pacientes com insuficiência renal em estágio
avançado e que realizam diálise demonstraram que a hemodiálise não
altera significativamente a quantidade eliminada de metabólitos da
Sibutramina.
Características farmacológicas
Características Farmacológicas
Descrição
O cloridrato de
Sibutramina monoidratado é administrado
via oral para o tratamento da obesidade, sendo identificado
quimicamente como uma mistura racêmica dos enantiômeros (+) e (-) do
cloridrato de
1-(4-clorofenil)-N,N-dimetil-α-(2-metilpropil)-ciclobutanometanomina
monoidratado. Sua fórmula empírica é C17H29Cl2NO. Seu peso molecular é
334,33. É um pó cristalino, branco a branco leitoso, com solubilidade
2,9 mg/mL em água com pH 5,2. Seu coeficiente de separação em
octanol-água é de 30,9 em pH 5,0.
Mecanismo de ação
A
Sibutramina exerce seus efeitos terapêuticos através da inibição da recaptação da noradrenalina, serotonina e dopamina. A
Sibutramina e seus principais metabólitos farmacologicamente ativos (M1 e M2) não agem através da liberação de monoaminas.
Farmacodinâmica
A
Sibutramina exerce suas ações farmacológicas
predominantemente através de seus metabólitos amino secundário (M1) e
primário (M2), que são inibidores da recaptação de noradrenalina,
serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) e dopamina. O composto de origem,
a
Sibutramina, é um potente inibidor da recaptação de
serotonina. Em tecido cerebral humano, M1 e M2 inibem também a
recaptação de dopamina in vitro, mas com uma potência três vezes mais
baixa do que a inibição da recaptação de serotonina ou noradrenalina.
Amostras plasmáticas obtidas de voluntários tratados com
Sibutramina
causaram inibição significativa tanto da recaptação de noradrenalina
(73%) quanto da recaptação de serotonina (54%), mas sem inibição
significativa da recaptação da dopamina (16%).
A
Sibutramina e seus metabólitos (M1 e M2) não são
agentes liberadores de monoaminas e também não são IMAOs. Eles não
apresentam afinidade para um grande número de receptores de
neurotransmissores, incluindo os receptores serotoninérgicos (5-HT1,
5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), adrenérgicos (β1 β2, β3, α1 e α2),
dopaminérgicos (D1 e D2), muscarínicos, histaminérgicos (H1),
benzodiazepínicos e glutamato (NMDA). Em modelos experimentais em
animais utilizando ratos magros em crescimento e obesos, a
Sibutramina
produziu uma redução no ganho de peso corporal. Acredita-se que isto
tenha resultado de um impacto sobre a ingestão de alimentos, isto é, do
aumento da saciedade, mas a termogênese aumentada também contribuiu para
a perda de peso. Demonstrou-se que estes efeitos foram mediados pela
inibição da recaptação de serotonina e noradrenalina.
Farmacocinética
Geral
A
Sibutramina é bem absorvida e sofre extenso
metabolismo de primeira passagem. Os níveis plasmáticos máximos (Cmax)
foram obtidos 1,2 horas após uma única dose oral de 20 mg de cloridrato
de
Sibutramina monoidratado, e a meia-vida do composto principal é de 1,1 horas.
Os metabólitos farmacologicamente ativos M1 e M2 atingem Cmax em 3
horas, com meia-vida de eliminação de 14 e 16 horas, respectivamente.
Foi demonstrada uma cinética linear nas doses entre 10 a 30 mg, sem
qualquer alteração dose-dependente na meia-vida de eliminação, mas com
um aumento nas concentrações plasmáticas proporcional à dose. Sob doses
repetidas, as concentrações no estado de equilíbrio dos metabólitos M1 e
M2 são alcançadas dentro de quatro dias, com um acúmulo de
aproximadamente o dobro.
A farmacocinética da
Sibutramina e seus metabólitos em indivíduos obesos é semelhante àquela observada em indivíduos de peso normal.
O índice de ligação às proteínas plasmáticas da
Sibutramina e seus metabólitos M1 e M2 é de 97%, 94% e 94%, respectivamente. O metabolismo hepático é a principal via de eliminação da
Sibutramina
e de seus metabólitos ativos M1 e M2. Outros metabólitos (inativos) M5 e
M6 são excretados principalmente através da urina, com proporção
urina:fezes de 10:1.
Estudos com microssomos hepáticos in vitro mostraram que o CYP3A4 é a
principal isoenzima do sistema citocromo P450 responsável pelo
metabolismo da
Sibutramina. In vitro não houve
indicação de uma afinidade com CYP2D6, que possui uma baixa capacidade
enzimática, estando envolvido em interações farmacocinéticas com várias
substâncias. Outros estudos in vitro mostraram que a
Sibutramina
não apresenta efeito significativo sobre a atividade das principais
isoenzimas P450, incluindo CYP3A4. Foi demonstrado que as enzimas do
citocromo P450 envolvidas no posterior metabolismo do metabólito 2 (in
vitro) são CYP3A4 e CYP2C9. Embora não existam dados até o momento, é
provável que o CYP3A4 também esteja envolvido no posterior metabolismo
do metabólito M1.
Resultados de eficácia
Os resultados de eficácia estão disponíveis em referências bibliográficas.
Referências Bibliográficas:
W Philip T James, et al, LANCET 2000; 356:2119-25
Estudos Clínicos Selecionados - Duração dois anos (SB 1048 - STORM estudo)
Este estudo foi um estudo de dois anos da manutenção do peso em 605
pacientes com um IMC de 30 - 45 kg/m2, que receberam uma dieta com
redução de calorias, aconselhamento de exercícios e modificação
comportamental. Durante seis meses, em fase aberta, quando todos os
pacientes receberam diariamente 10 mg de
Sibutramina,
94% dos pacientes conseguiram perda de peso ≥ 5%. A média de perda de
peso foi 11,9 kg. Pacientes que conseguiram perda de peso ≥ 5% durante
esta fase, foram randomizados para uma fase adicional de 18 meses
duplo-cego e placebo-controlado. Durante esta fase, os médicos tiveram a
opção de aumentar a dose de
Sibutramina ou placebo para 15 mg ou 20 mg se ocorresse a recuperação do peso.
Após 2 anos de tratamento, 69% dos pacientes tratados com
Sibutramina
(comparados a 42% com placebo) mantiveram pelo menos 5% de redução de
peso, enquanto 46% dos pacientes tratados (comparados a 20% com placebo)
mantiveram pelo menos 10 % de redução de peso. Também após 2 anos,
cerca de 43% dos pacientes tratados com
Sibutramina
mantiveram 80% ou mais de sua original perda de peso (i.e., sua perda de
peso em 6 meses) comparado a 16% com placebo. A perda de peso média foi
de 11 kg para pacientes com
Sibutramina e 6 kg para pacientes com placebo.
Modo de usar
A dose inicial recomendada é de 1 cápsula de 10 mg por dia, pela manhã, com ou sem alimentação, administrada por via oral.
Armazenagem
Conservar cloridrato de
Sibutramina monoidratado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C) e protegido da umidade. O cloridrato de
Sibutramina
monoidratado deve ser guardado dentro de sua embalagem original. Se
armazenado nas condições recomendadas, o medicamento se manterá próprio
para consumo pelo prazo de validade de 24 meses, a partir da data de
fabricação impressa na embalagem externa.
Dizeres legais
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.
Data de fabricação, prazo de validade e nº do lote: vide cartucho.
Farm. Resp.: Dra. Miriam Onoda Fujisawa - CRF-SP nº 10.640
MS - 1.0181.0516
Fabricado por:
Abbott Laboratórios do Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 2400 - Rio de Janeiro - RJ
CNPJ 56.998.701/0012-79 - Indústria Brasileira
Fabricado sob licença de Abbott GmbH & Co. KG
Ludwishafen/Reno - Alemanha
Distribuído por:
Medley S.A. Indústria Farmacêutica
Rua Macedo Costa, 55 - Campinas - SP
CNPJ 50.929.710/0001-79 - Indústria Brasileira
Sibutramina - Bula para o Paciente
AÇÃO DO MEDICAMENTO
O cloridrato de
Sibutramina monoidratado é um
medicamento de uso oral para o tratamento da obesidade (excesso de
peso), que leva à perda de peso através de um duplo mecanismo: redução
da ingestão de alimentos pelo aumento da saciedade e diminuição da fome;
e prevenção do declínio do gasto energético que segue a perda de peso.
O cloridrato de
Sibutramina monoidratado deve ser usado
como parte de um programa de perda de peso, supervisionado pelo seu
médico, que deve incluir uma dieta com redução de calorias e atividade
física apropriada.
Cada pessoa responde diferentemente ao tratamento com cloridrato de
Sibutramina
monoidratado quando usado como parte de um programa de perda de peso.
Seu médico deverá ser notificado no caso de variações das respostas
iniciais esperadas, para que ele possa reavaliar sua situação. Seu
médico pode, por exemplo, indicar um aumento ou uma redução na dosagem
de cloridrato de
Sibutramina monoidratado.
Os metabólitos farmacologicamente ativos M1 e M2 atingem Cmax em 3
horas, com meia-vida de eliminação de 14 e 16 horas, respectivamente.
O tempo estimado do efeito terapêutico da medicação (perda de peso) é de
no mínimo 15 dias, podendo haver variações individuais.
INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO
Este medicamento está indicado no tratamento da obesidade, ou quando a
perda de peso está clinicamente indicada; deve ser usado em conjunto com
dieta hipocalórica e exercícios, como parte de um programa de
gerenciamento de peso, quando somente a dieta e exercícios comprovam-se
ineficientes.
O cloridrato de
Sibutramina monoidratado é recomendado
para pacientes obesos com um índice de massa corporal inicial (IMC) 30
kg/m2, ou 27 kg/m2 na presença de outros fatores de risco (ex.:
hipertensão arterial, diabetes, dislipidemia).
RISCOS DO MEDICAMENTO
CONTRAINDICAÇÕES
O cloridrato de
Sibutramina monoidratado é contraindicado a pessoas alérgicas à
Sibutramina. Avise o seu médico se você for alérgico à
Sibutramina
ou aos outros componentes da fórmula do medicamento. Avise o seu médico
se apresentar alguma reação alérgica durante o tratamento.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Informe seu médico, especificamente, se estiver tomando ou se for tomar
medicamentos como agentes redutores do peso, descongestionantes nasais,
antidepressivos, antitussígenos, medicamentos para enxaqueca ou outros
medicamentos que não precisam de receita médica para serem adquiridos.
Informe seu médico caso exista história de anorexia nervosa, bulimia
nervosa ou outras desordens na alimentação, e conhecimento, intenção ou
suspeita de gravidez e amamentação, para receber uma orientação
cuidadosa.
Informe seu médico sobre a presença de pressão alta, doenças cardíacas
presentes ou passadas, epilepsia ou crises convulsivas prévias,
glaucoma, depressão e outras doenças. Em pessoas sob tratamento com
cloridrato de
Sibutramina monoidratado a pressão arterial e a frequência cardíaca devem ser controladas periodicamente.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar
máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Populações especiais
Sexo: os dados relativamente limitados disponíveis até o momento não
fornecem evidências de uma diferença clinicamente relevante na
farmacocinética em homens e mulheres.
Pacientes idosos: o perfil farmacocinético observado em indivíduos
idosos sadios (idade média de 70 anos) foi semelhante àquela observada
em indivíduos sadios mais jovens.
Insuficiência renal: cloridrato de
Sibutramina
monoidratado não deve ser utilizado em pacientes com insuficiência renal
grave, incluindo pacientes em estágio avançado e que realizam diálise.
Insuficiência hepática: em indivíduos com insuficiência hepática
moderada, a biodisponibilidade dos metabólitos ativos foi 24% mais
elevada após dose única de
Sibutramina.
Uso em crianças: a segurança e eficácia de cloridrato de
Sibutramina monoidratado em crianças com menos de 16 anos de idade ainda não foi determinada.
Gravidez e amamentação: como não foram realizados estudos sobre o uso de cloridrato de
Sibutramina
monoidratado em pacientes grávidas ou amamentando, o medicamento não
deve ser usado durante a gravidez e a amamentação sem orientação médica.
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento
ou após o seu término. Informe seu médico se estiver amamentando.
"Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista."
Categoria de Risco: C
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Não é recomendado o uso de bebidas alcoólicas juntamente com cloridrato de
Sibutramina monoidratado.
Não é recomendado o uso concomitante de cloridrato de
Sibutramina
monoidratado com inibidores da monoaminooxidase (IMAOs), medicamentos
de ação central, inibidores da recaptação de serotonina, medicamentos
para enxaqueca, descongestionantes, antitussígenos, antigripais,
antialérgicos que contenham efedrina ou pseudoefedrina, inibidores do
citocromo P450.
Alterações reversíveis de enzimas hepáticas foram observadas nos testes laboratoriais em estudos clínicos.
A presença de alimento no tubo digestivo não altera a ação do medicamento.
Este medicamento é de uso oral. Para a sua segurança, não administrar o medicamento por outras vias não recomendadas.
"Este medicamento é contraindicado na faixa etária menor que 16 anos."
"Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis."
"Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento."
"Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde."
MODO DE USO
Aspecto físico e características organolépticas
Cápsula gelatinosa dura, constituída de um pó cristalino, branco a branco leitoso.
Cuidados de administração
O cloridrato de
Sibutramina monoidratado deve ser
utilizado apenas sob orientação médica. As cápsulas devem ser ingeridas
pela manhã, com um pouco de líquido, antes ou após a alimentação.
Posologia
A dose inicial recomendada é de 1 cápsula de 10 mg por dia, pela manhã,
com ou sem alimentação. Aumentos posteriores da dose devem ser avaliados
pelo seu médico.
Procure seguir a orientação de seu médico; em caso de esquecimento de
uma dose, a cápsula deve ser ingerida em outro horário do mesmo dia, sem
prejuízo do tratamento.
"Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento."
"Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico."
"Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento."
"Este medicamento não pode ser partido ou mastigado."
REAÇÕES ADVERSAS
O cloridrato de
Sibutramina monoidratado geralmente é
bem tolerado, mas alguns pacientes podem apresentar dor de cabeça,
insônia, delírio, parestesia, náuseas, taquicardia, hipertensão,
palpitações, vasodilatação, piora da hemorroida, constipação, sede,
edema generalizado, edema periférico, sudorese, alterações do paladar,
secura da boca.
No caso de reações alérgicas, interrompa o tratamento com cloridrato de
Sibutramina monoidratado e informe prontamente o ocorrido ao seu médico.
CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSAGEM
A experiência de superdosagem com cloridrato de
Sibutramina monoidratado é limitada.
Os efeitos adversos comumente associados à superdosagem são taquicardia, hipertensão, cefaleia e tontura.
O tratamento deve consistir no emprego de medidas gerais para o manuseio
da superdosagem: monitorização respiratória, caso haja necessidade;
monitorização cardíaca e dos sinais vitais, além das medidas gerais de
suporte.
CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO E USO
Conservar este medicamento dentro da embalagem original, em temperatura
ambiente (entre 15 e 30°C) e protegido de umidade. Se armazenado nas
condições recomendadas, o medicamento se manterá próprio para consumo
pelo prazo de validade de 24 meses, a partir da data de fabricação
impressa na embalagem externa.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Data da bula
02/08/2013